É explicitamente recomendado que todo medicamento seja administrado apenas
com água, há algumas exceções como, por exemplo, o caso do sulfato ferroso que tem sua biodisponibilidade melhorada quando este é administrado com suco de laranja. No mais,
todo medicamento deverá ser administrado
com água, pois esta não apresenta nenhum interferente que possa quelar, aumentar
ou diminuir a secreção gástrica e, consequentemente prejudicar a absorção
do fármaco. A recomendação é de que deva
se utilizar um volume de aproximadamente
100 mL de água, não menos que isto para
se administrar uma formulação sólida. Nos gráficos abaixo se encontra demonstrado
como o volume de água é importante para o processo de desintegração e liberação do princípio ativo da formulação e, assim, melhorando a absorção daquele.
Observa-se no gráfico acima que a dois grupos foram administrados comprimidos de eritromicina, sendo que um dos grupos recebeu a formulação com um volume de 20 mL de água (linha tracejada), enquanto que o segundo grupo recebeu a mesma formulação com um volume de 250 mL (linha contínua). Verifica-se que a concentração plasmática máxima obtida nos dois grupos é significativamente diferente, sendo que para o grupo que recebeu apenas 20 mL a concentração plasmática do fármaco foi bem inferior quando comparada à concentração plasmática do mesmo fármaco para o grupo que recebeu a formulação com 250 mL de água.
O alimento pode intensificar ou comprometer a taxa de absorção de um fármaco, podendo também afetar a extensão de sua absorção. Por exemplo, ovos podem comprometer a absorção de ferro, e alimentos ricos em cátions polivalentes (Ca2+, Fe2+, Mg2+ entre outros) diminui a absorção de fármacos como tetraciclinas, aminoglicosídeos. A tabela a seguir mostra exemplos de fármacos que podem apresentar interação alimentar.
Quando um medicamento é administrado a um paciente, este poderá sofre metabolismo ou efeito de primeira passagem. Este metabolismo é muito definido como: “metabolismo de um determinado fármaco antes que este alcance a corrente sanguínea sistêmica”. Este metabolismo ocorre tanto no trato gastrintestinal (luz) e no fígado (logo após a absorção do fármaco). Outro ponto importante é que este metabolismo está relacionado à administração do medicamento pela via oral e retal, quando a formulação é administrada pelas vias parenterais e sublingual, o principio ativo não sofre efeito de primeira passagem. A figura abaixo esquematiza o quanto o efeito de primeira passagem interfere com a concentração plasmática do fármaco após este sofrer ação deste fenômeno.
O esquema abaixo demonstra que após a administração de um comprimido por via oral e, liberação do fármaco no TGI (A), quando este se difundiu pelo epitélio intestinal (B), na membrana celular ocorreu o metabolismo de 70% da concentração do fármaco, que após passar pelo fígado (C) mais 15% foi metabolizado, resultando na chegada à circulação sistêmica de apenas 15% deste.
Representação figurativa da relação entre o metabolismo de primeira passagem e o processo de absorção de medicamentos (http://dc217.4shared.com/doc/eAymVhw2/preview.html)