De maneira geral, os antimicrobianos podem exercer seu efeito através de ações voltadas para alvos receptores na célula bacteriana, conforme a figura a seguir:

Figura 2 - Locais de ação dos antimicrobianos. Fonte: Brody et al. (2006)

Os mecanismos de ação envolves cinco diferentes modos: inibição de síntese de parede celular; dano à membrana plasmática; modificação do ácido nucléico/síntese de DNA; modificação da síntese ribossômica de proteínas; modificação do metabolismo de energia no ciclo dos folatos.